Acyclovir和Valacyclovir皆為用來治療疱疹病毒感染的藥物。疱疹病毒包括口唇疱疹病毒(HSV-1)、生殖器疱疹病毒(HSV-2)、水痘帶狀疱疹病毒(VZV)等。這兩種藥物能夠有效地減緩病毒的繁殖,減輕症狀和縮短病程。除了疱疹病毒外,Acyclovir和Valacyclovir也可用於治療巨細胞病毒(CMV)感染,尤其是對於移植後的患者,具有重要的治療價值。
本篇文章整理Acyclovir及Valacyclovir兩種藥物針對不同劑型、病毒種類與感染部位的使用劑量及腎功能調整方式,供大家參考。
Bioavailability
> Acyclovir: 10-20% (差,且隨劑量上升而下降) -> 因而出現一天5次的特殊給藥方式
> Valacyclovir: 54.5% (不受食物影響)
Distribution
> 低蛋白質結合率、分布佳
Metabolism & Excretion
> Valacyclovir在腸道及肝臟代謝成acyclovir
> 皆非CYP450代謝
> 62-91% 原型藥經腎臟排出 -> 需要腎調
> HD: 60%
> PD: Not dialyzable
Dose & Duration
> 打什麼病毒?感染部位?是否為首次感染?病人免疫狀況? -> 參考上圖對應之劑量選擇
> 肥胖病人劑量調整:依據IBW or ABW
> 需依腎功能調整劑量
> Acyclovir針劑給藥時留意PVC set不相容
Toxicity
一邊而言具有良好耐受性,但仍可能發生嚴重的腎毒性和神經毒性。
【腎毒性】
> 風險因子:高劑量、快速輸注、體液不足、年紀大、腎功能異常、並用其他腎毒性藥物
> 腎損傷機轉:
- 結晶沉積導致腎小管阻塞
- 對腎小管直接造成細胞毒性
- 腎小管實質晶體沉積
> 腎毒性症狀:頭痛、噁心、嘔吐、身體虛弱、食慾不振、後腰痛、腹痛、煩躁不安、顫抖、意識混亂、面潮紅、金屬味覺
> 處置:acyclovir分子量小、親水、低蛋白結合率,可以透過血液透析方式快速移除(腹膜透析移除率低,不建議),單次血液透析約可清除60%體內acyclovir。大多為可逆性腎臟損傷。
> 預防:給藥前確保足量水分補充,緩慢靜脈輸注,腎功能不良者需調整劑量
【神經毒性】
> 多發生於服藥後24-72小時,停藥後4-15天恢復
> 風險因子:高劑量、快速輸注、體液不足、年紀大、腎功能異常、並用其他神經毒性藥物
> 神經毒性症狀:頭痛、噁心、嘔吐、肌陣攣、震顫、嗜睡、躁動、幻覺、構音障礙、步態不穩、半側肢體麻木、撲翅狀震顫、癲癇、意識混亂、昏迷
> 預防:給藥前確保足量水分補充
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