新一代抗組織胺藥Bilastine與其他抗組織胺有哪些差異？Bilastine藥效、作用機轉、常用計量一次看

新一代抗組織胺藥Bilastine與其他抗組織胺有哪些差異？Bilastine藥效、作用機轉、常用劑量一次看

藥物介紹、熱門文章、藥學文章、民眾衛教 / 2025-10-26 / 作者:

作者｜張中維藥師

Bilastine是一種新一代的第二代口服抗組織胺，具有高度選擇性H1受體拮抗作用，主要用於治療過敏性鼻炎與慢性蕁麻疹。Bilastine的特點包括無鎮靜作用、無肝臟代謝、無心毒性、無需依照肝腎功能調整劑量等。

Bilastine與其他第二代抗組織胺比較

藥物鎮靜作用/中樞影響代謝途徑排除途徑成人建議劑量起效時間食物影響/服用建議肝腎功能異常需調整劑量
Bilastine幾乎無鎮靜/不進入中樞幾乎不代謝腎臟原型排除20 mg每日1次約1小時空腹服用，避免與食物/果汁併服否
Cetirizine輕度鎮靜/部分進入中樞少量肝臟代謝腎臟為主10 mg每日1次0.7小時可與食物併服是（腎、肝功能不全需調整）
Levocetirizine輕度鎮靜/部分進入中樞少量肝臟代謝腎臟為主5 mg每日1次0.9小時可與食物併服是（腎功能不全需調整）
Loratadine幾乎無鎮靜/極少進入中樞肝臟CYP3A4/2D6腎臟、糞便10 mg每日1次1-3小時可與食物併服是（肝、腎功能不全需調整）
Desloratadine幾乎無鎮靜/極少進入中樞肝臟代謝腎臟、糞便5 mg每日1次1-3小時可與食物併服是（肝、腎功能不全需調整）
Fexofenadine幾乎無鎮靜/不進入中樞幾乎不代謝腎臟、糞便60 mg每日2次或180 mg每日1次1-2小時避免與果汁併服，食物影響吸收否

Bilastine的臨床療效如何？

臨床研究顯示Bilastine 20 毫克每日一次的劑量，在治療季節性過敏性鼻炎時，對鼻部（鼻塞、流鼻水、打噴嚏、鼻癢）及非鼻部（眼癢、流淚、紅眼等）症狀的緩解效果，與 Cetirizine 10 毫克及 Desloratadine 5 毫克相當，且均顯著優於安慰劑。

安全性方面，Bilastine 的鎮靜副作用顯著低於 Cetirizine（嗜睡發生率 1.8% vs 7.5%，P<0.001），疲勞感也較少，且與安慰劑相近。Bilastine 不進入中樞神經，無明顯認知或駕駛能力影響，亦無心臟毒性或藥物交互作用風險，腎肝功能異常者無需調整劑量。

項目Bilastine 20mgCetirizine 10mgDesloratadine 5mg
總體過敏症狀改善明顯改善明顯改善明顯改善
鼻部症狀有效緩解有效緩解有效緩解
非鼻部症狀有效緩解有效緩解有效緩解
嗜睡副作用發生率約1.8%約7.5%約2–3%
影響日常清醒程度幾乎不影響有些人會感到疲倦、想睡少數人會有輕微嗜睡
資料來源：Kuna et al., 2009；Bachert et al., 2009；Randhawa et al., 2022

Bilastine常見副作用與安全性

Bilastine被視為目前副作用最少、使用安全性極高的第二代抗組織胺之一。根據臨床研究結果顯示，Bilastine在治療過敏性鼻炎與蕁麻疹的同時，不會影響心臟功能，也幾乎不會穿透中樞神經系統，因此出現嗜睡或疲倦的情況相對少見。

常見的不良反應通常輕微，包含：

  • 輕度頭痛
  • 疲倦感（發生率低於1%）
  • 嗜睡（極少見，且顯著低於Cetirizine）

雖然所有藥物都可能出現個別差異反應，但整體來看，Bilastine的安全性極高。它不會影響駕駛能力，也不會加重中樞神經壓力，適合需要清醒工作的上班族、學生或長期用藥的慢性過敏患者。

Bilastine使用方式與注意事項

建議劑量

  • 成人與12歲以上青少年：建議每日口服 20毫克（mg），空腹服用效果最佳。
    服藥前後1小時內盡量避免進食，特別是高脂食物，才能確保藥物吸收達到最佳效果。
  • 服用時避免搭配葡萄柚汁，因葡萄柚可能干擾藥物在腸胃道的運送與吸收，降低療效。

使用建議

  • 每日固定時間服用，可幫助建立穩定的藥效與生活作息。
  • 不建議與其他中樞神經抑制劑併用（如：安眠藥、鎮靜劑、某些止痛藥等），以免出現加成性的嗜睡反應。

雖然Bilastine嗜睡發生率低，但初次使用時仍建議避免立即駕駛或操作機械，應先觀察自身是否有疲倦或注意力下降等反應，確保用藥安全。

參考資料

  1. Bachert, C., Kuna, P., Sanquer, F., Ivan, P., Dimitrov, V., Gorina, M. M., van de Heyning, P., & Loureiro, A. (2009). Comparison of the efficacy and safety of bilastine 20 mg vs desloratadine 5 mg in seasonal allergic rhinitis patients. Allergy, 64(1), 158–165. https://doi.org/10.1111/j.1398-9995.2008.01813.x
  2. Kuna, P., Bachert, C., Nowacki, Z., van Cauwenberge, P., Agache, I., Fouquert, L., Roger, A., Sologuren, A., & Valiente, R. (2009). Efficacy and safety of bilastine 20 mg compared with cetirizine 10 mg and placebo for the symptomatic treatment of seasonal allergic rhinitis: A randomized, double-blind, parallel-group study. Clinical & Experimental Allergy, 39(9), 1338–1347. https://doi.org/10.1111/j.1365-2222.2009.03257.x
  3. Randhawa, A. S., Noor, N. M., Daud, M. K. M., & Abdullah, B. (2022). Efficacy and safety of bilastine in the treatment of allergic rhinitis: A systematic review and meta-analysis. Frontiers in Pharmacology, 12, 731201. https://doi.org/10.3389/fphar.2021.731201
  4. Scaglione, F. (2012). Safety profile of bilastine: 2nd generation H1-antihistamines. European Review for Medical and Pharmacological Sciences, 16, 1999–2005.
  5. Bousquet, J., Ansótegui, I., Canonica, G. W., Zuberbier, T., Baena-Cagnani, C. E., Bachert, C., Cruz, A. A., González, S. N., Kuna, P., Morais-Almeida, M., Mullol, J., Ryan, D. P., Sánchez-Borges, M., Valiente, R., & Church, M. K. (2012). Establishing the place in therapy of bilastine in the treatment of allergic rhinitis according to ARIA: Evidence review. Current Medical Research and Opinion, 28(1), 131–139. https://doi.org/10.1185/03007995.2011.648263
  6. Wang, X. Y., Lim-Jurado, M., Prepageran, N., Tantilipikorn, P., & Wang, D. Y. (2016). Treatment of allergic rhinitis and urticaria: A review of the newest antihistamine drug bilastine. Therapeutics and Clinical Risk Management, 12, 585–597. https://doi.org/10.2147/TCRM.S105189

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