Mirabegron治療膀胱過動症介紹

Mirabegron治療膀胱過動症介紹

膀胱過動症是由於膀胱逼尿肌不自主收縮導致患者出現頻尿、急尿、尿失禁等症狀,容易影響患者的生活品質。

針對膀胱過動症藥物治療有兩大方向:

Mirabegron治療膀胱過動症介紹

第一種是使用antimuscarinic藥物

副交感神經會釋放ACh作用在毒蕈鹼接受器,而毒蕈鹼接受器有M1~M5五種亞型,當ACh作用在M2受體上會降低cAMP、抑制逼尿肌放鬆;作用在M3受體上時則會促進逼尿肌收縮,拮抗副交感神經可以抑制逼尿肌收縮改善膀胱過動症。

市面上常見用於膀胱過動症的副交感神經拮抗劑例如:Tolterodine, Solifenacin, Propiverine

不過由於這些藥物對於毒蕈鹼接受器(M receptor)較不具專一性,所以較容易導致口乾、視覺模糊、便秘等副作用。

第二種就是今天要介紹的β3受體作用劑

膀胱上腎上腺素受體以β3受體為主(97%),Mirabegron為β3受體作用劑,能夠促進β3受體與noradrenaline(NA)結合,增加cAMP促使膀胱逼尿肌放鬆,改善膀胱過動症狀。 Mirabegron於2012年通過美國FDA核准上市用於膀胱過動症,並於2014年通過TFDA審核於台灣上市,成為治療OAB的另一種選擇。

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作用機轉

Mirabegron為一種β3受體作用劑,促β3受體與NA結合,增加cAMP的濃度,使膀胱逼尿肌放鬆增加膀胱容量。

用法用量

  • Initial dose – 25 mg QD 空腹/隨餐 (約8週出現療效)
  • May increase to – 50 mg QD
  • 腎功能劑量調整      ​
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  • 肝功能劑量調整
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藥物動力學

  • Tmax:3.5 hr
  • 絕對生體可用率:29%~35%
  • 蛋白結合率:71%
  • 代謝:
    • 烷基作用
    • 氧化作用 CYP2D6 & 3A4
    • 葡萄糖醛酸化
    • 醯胺水解
  • 排除:
    • 腎臟原型排除 6%~12.2%
    • 腎清除率 13 L/hr
    • 總清除率 57 L/hr

副作用與交互作用

  1. 高血壓、血管性水腫、尿滯留
  2. 為CYP2D6 inhibitor,使CYP2D6受質血中濃度提高  (Major:Clozapine, Codeine, Dihydrocodeine, Propafenone, Sirolimus, Tramadol)

膀胱過動症除了透過藥物治療,也需要衛教病患不要一次喝大量的水,盡量避免茶、咖啡等利尿的飲料,並有計畫性的養成如廁習慣,以延長排尿區間,增加膀胱儲尿功能。

最後,大多膀胱過動症患者經過治療後能夠達到不錯的效果,盡早就醫可以避免疾病惡化與提升改善效果,千萬不要誤信偏方避諱治療!

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