抗組織胺嗜睡

抗組織胺第一代與第二代有什麼差別?

在討論第一代與第二代抗組織胺之前,先簡單介紹一下「組織胺」究竟是什麼?

組織胺廣泛存在於體內各類組織,多數的組織胺是由肥大細胞(Mast cell)、嗜酸性球(Eosinophil)、嗜鹼性球(Basophil)以及胃黏膜上的類腸嗜鉻細胞(ECL cell)所分泌,主要作用在皮膚、肺臟、胃腸道的細胞。

誘發組織胺釋放的原因主要可以分成三種:

  • 過敏反應:第一次接觸到過敏原時體內的B-cell會被活化成漿細胞,並分泌IgE。這些分泌出來的IgE接到肥大細胞上,當我們再度接觸到過敏原時,肥大細胞上的IgE會抓住過敏原並誘發肥大細胞釋放出組織胺。
  • 細胞損傷:當細胞受損時受傷的肥大細胞會釋出組織胺,促使受傷部位血管擴張。
  • 藥物與外來物質:外來物質包含毒素,例如:游離組胺酸含量較高的紅肉魚若不新鮮,受到細菌作用便會轉變成組織胺,服用後可能導致中毒。另外有些藥物也會促進組織胺的釋放,例如:Alkaloids類藥物。

組織胺釋放出來後會去接在細胞的組織胺接受器上,目前組織胺接受器有四種,分別是H1、H2、H3、H4,不過與過敏反應相關的主要是H1受器。

H1接受器主要分布於血管內皮細胞、平滑肌細胞、感覺神經末梢以及中樞神經,當組織胺接到血管內皮細胞上的受器會促使血管擴張,讓通透性增加,導致紅腫;若接到支氣管上的平滑肌細胞則會導致支氣管收縮。作用在感覺神經末梢的接受器時會引起疼痛、搔癢的感覺;而當組織胺作用在中樞則有提神及抑制食慾的作用。

回到正題,抗組織胺藥物的作用是透過佔住組織胺接受器結合位,來「抵抗」組織胺來改善不適的症狀。抗組織胺藥物可以分成兩大類,分別是「第一代」與「第二代」。

第一代抗組織胺結構中含有兩個芳香環,脂溶性較高,容易穿過腦中的血腦障壁(BBB),於是第一代抗組織胺較容易有鎮靜、嗜睡的副作用。此外,第一代抗組織胺對H1接受器的專一性較差,也可能去結合Cholinergic、α-Adredergic、Serotonin等受器,導致一些我們不想要的副作用,若患者本身有青光眼、攝護腺肥大、尿道阻塞,則不適合使用第一代抗組織胺藥物。不過由於有較高脂溶性,第一代抗組織胺具有較好的止吐效果
常見的第一代抗組織胺包含:Chlorpheniramine, Dexchlorpheniramine, Diphenhydramine, Cyproheptadine, Hydroxyzine

抗組織胺第一代與第二代有什麼差別?

第二代抗組織胺的藥物作用時間較長且結構水溶性較高,不容易穿過血腦障壁進入中樞,所以比較不會有鎮靜與嗜睡的副作用。另外,第二代抗組織胺對H1接受器更專一,比較不會影響到其他受器。
常見的第二代抗組織胺包含:Fexofenadine, Cetirizine, Levocetirizine, Desloratadine

抗組織胺第一代與第二代有什麼差別?

抗組織胺常被用來緩解感冒引起的流鼻水、打噴嚏、鼻子癢以及過敏等症狀,是成藥、指示藥中相當常見的成分。由於可能會有嗜睡的副作用,在服用後應避免開車或操作危險機械。服藥期間不得同時飲用酒精性飲料,以免加強昏睡副作用。


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