2013年一篇研究Megestrol用於治療Anorexia‐cachexia syndrome(厭食性惡病質症候群)的Systematic Review發表在Cochrane上,這篇rewiew結果顯示megestrol能夠改善食慾,並且與癌症、AIDS以及其他潛在疾病患者體重略為上升有關。
不過研究中也提到megestrol可能增加血栓以及體液滯留風險,故仍要告知患者相關可能的副作用。
有鑑於Megestrol有潛在增加血栓與死亡事件發生的可能,Beers Criteria將其歸列於若與診斷或適應症無關之65歲以上老人應避免使用之藥物中 (inappropriate medication to be avoided in patients 65 years and older (independent of diagnosis or condition)。
TFDA Approved Indications
Megestrol用於後天免疫缺乏症候群患者的厭食症,及後天免疫缺乏症候群患者及癌症患者之惡病體質引起的體重明顯減輕。
Mechanism
Synthetic progestin ( Antiestrogenic ),which disrupt estrogen receptor cycle. Result in
- Lower LH titer 降低黃體生成素效價
- Direct effect on endometrium 直接作用子宮內膜
- Antineoplastic 藉由負回饋抑制下視丘分泌LHRH
- Stimulate appetite by antagonizing catabolic cytokines metabolism
Pharmacokinetics
[Onset] Breast/Endometrial cancer
- 至少2月持續治療
- 2-4 weeks體重增加
[平均排除半衰期] 34.2 hr
[分布體積] 118 L
[代謝] 肝臟
[排除] 尿液(57-78%);糞便(8-30%)
Dosing
成人起始劑量建議為每天400-800毫克
- AIDS相關惡病體質:800mg (20ml) daily
- Cancer相關惡病體質:800mg (20ml) daily
(According to Micromedex dosing and indications)
Side effects
臨床發現並無嚴重副作用,少數病人可能會有腹瀉、性無能、紅疹、胃腸脹氣、無力、疼痛、頭痛等症狀。
Precautions
- 婦女服藥期間應避免懷孕 (因為是荷爾蒙類藥物)
- 使用前須將藥液震搖均勻
- 開封後室溫可保存14天
其他用來增加體重藥物
1、抗組織胺 Cyproheptadine (off label use)
- 機轉:除了抗組織胺外也會抗serotonin及膽鹼接受器,導致食慾上升。
- 留意嗜睡、口乾等副作用。由於同時具有抗膽鹼效果,用於青光眼、攝護腺肥大患者時須特別留意。
- 商品名: PILIAN TABLETS 4MG、CYTADINE TABLET 4MG、SHOWMIN SYRUP 60ML
2、大麻(Cannabinoid)受體致效劑 Dronabinol (台灣沒有核准)
- FDA Labeled Indications:AIDS loss of appetite、Chemotherapy-induced nausea and vomiting
3、抗精神藥物 Olanzapine、Risperidone
- 機轉:拮抗serotonin 5-HT2,導致食慾上升及體重增加。
- 需留意內分泌方面副作用,Risperidone需留意高泌乳素血症
4、抗憂鬱藥物 Mertazapine
- 機轉:拮抗serotonin 5-HT2,導致食慾上升及體重增加。