膀胱過動症是由於膀胱逼尿肌不自主收縮導致患者出現頻尿、急尿、尿失禁等症狀，容易影響患者的生活品質。
針對膀胱過動症藥物治療有兩大方向：
第一種是使用antimuscarinic藥物
副交感神經會釋放ACh作用在毒蕈鹼接受器，而毒蕈鹼接受器有M1～M5五種亞型，當ACh作用在M2受體上會降低cAMP、抑制逼尿肌放鬆；作用在M3受體上時則會促進逼尿肌收縮，拮抗副交感神經可以抑制逼尿肌收縮改善膀胱過動症。
市面上常見用於膀胱過動症的副交感神經拮抗劑例如：Tolterodine, Solifenacin, Propiverine
不過由於這些藥物對於毒蕈鹼接受器(M receptor)較不具專一性，所以較容易導致口乾、視覺模糊、便秘等副作用。
第二種就是今天要介紹的β3受體作用劑
膀胱上腎上腺素受體以β3受體為主(97%)，Mirabegron為β3受體作用劑，能夠促進β3受體與noradrenaline(NA)結合，增加cAMP促使膀胱逼尿肌放鬆，改善膀胱過動症狀。 Mirabegron於2012年通過美國FDA核准上市用於膀胱過動症，並於2014年通過TFDA審核於台灣上市，成為治療OAB的另一種選擇。
作用機轉
Mirabegron為一種β3受體作用劑，促β3受體與NA結合，增加cAMP的濃度，使膀胱逼尿肌放鬆增加膀胱容量。
用法用量
- Initial dose – 25 mg QD 空腹/隨餐 (約8週出現療效)
- May increase to – 50 mg QD
- 腎功能劑量調整
- 肝功能劑量調整
藥物動力學
- Tmax：3.5 hr
- 絕對生體可用率：29%～35%
- 蛋白結合率：71%
- 代謝：
- 烷基作用
- 氧化作用 CYP2D6 & 3A4
- 葡萄糖醛酸化
- 醯胺水解
- 排除：
- 腎臟原型排除 6%～12.2%
- 腎清除率 13 L/hr
- 總清除率 57 L/hr
副作用與交互作用
- 高血壓、血管性水腫、尿滯留
- 為CYP2D6 inhibitor，使CYP2D6受質血中濃度提高 (Major：Clozapine, Codeine, Dihydrocodeine, Propafenone, Sirolimus, Tramadol)
膀胱過動症除了透過藥物治療，也需要衛教病患不要一次喝大量的水，盡量避免茶、咖啡等利尿的飲料，並有計畫性的養成如廁習慣，以延長排尿區間，增加膀胱儲尿功能。
最後，大多膀胱過動症患者經過治療後能夠達到不錯的效果，盡早就醫可以避免疾病惡化與提升改善效果，千萬不要誤信偏方避諱治療！